Взрослые и дети нередко сталкиваются с аллергическими реакциями. Аллергия может появляться на различные цветения, продукты питания, моющие и другие средства. Причин аллергии достаточно много. Аллергическая реакция проявляется разными неприятными симптомами, с которыми помогает справиться Лоратадин.
Содержание:
Состав и форма выпуска
Действие препарата
Показания к применению
Нужно ли запивать Лоратадин
Лоратадин: сколько пить
Можно ли Лоратадин беременным
Можно ли Лоратадин детям
Противопоказания и побочные действия
Условия хранения и срок годности
Особые указания
Состав и форма выпуска
Производством лекарственного препарата занимается несколько компаний. Независимо от производителя, все лекарства имеют одно и то же действующее вещество, одинаковые показания, противопоказания и побочные реакции.
Выпускается в следующих формах:
таблетки;
шипучие таблетки;
сироп.
Активным компонентом выступает лоратадин. В 1 таблетке (в том числе шипучей) содержится 10 мг действующего вещества, в 5 мл сиропа — 5 мг.
Кроме активного компонента в составе сиропа присутствуют другие вспомогательные вещества: лимонная кислота, этанол, вода, глицерин, ароматизатор.
Дополнительными компонентами в составе таблеток выступают: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция.
В шипучих таблетках дополнительно присутствуют: лимонная кислота, лактоза, карбонат натрия, диоксид кремния.
Действие препарата
Лекарство против аллергии блокирует восприимчивые к гистамину рецепторы, что препятствует их высвобождению из тучных клеток. В результате аллергическая реакция отступает или облегчаются симптомы ее проявления. После приема Лоратадина уменьшается отечность и зуд. К тому же средство позволяет расслабить спазмированную гладкую мускулатуру.
Первый заметный результат можно заметить через 30-40 минут после приема. Максимальное действие достигается через 8-10 часов и сохраняется на сутки. Составные компоненты не угнетают центральную нервную систему и не вызывают привыкания.
Показание к применению
Лекарство в форме таблеток назначают для лечения аллергических болезней, а именно: аллергическом конъюнктивите и рините, при укусе насекомых, хронической экземе, отеке Квинке.
Препарат в виде сиропа чаще всего прописывают маленьким детям. Показаниями к применению являются: идиопатическая крапивница, аллергический конъюнктивит и ринит, зудящие дерматозы.
Нужно ли запивать Лоратадин
Лекарственный препарат разрешается принимать как до, так и после приема пищи, запивая стаканом питьевой воды. Если не получается проглотить таблетку полностью, то ее можно разжевать.
Лоратадин: сколько пить
Чтобы не допустить передозировки и появления побочных эффектов, стоит знать, на протяжении какого времени разрешается пить лекарство.
Взрослые и дети от 12 лет принимают по 1 таблетке раз в сутки. Если принимать в форме сиропа, то суточная доза составляет 10 мг.
Дети от 3х до 12 лет принимают по ½ таблетки в день. Суточная доза в форме сиропа составляет 5 мг.
Средняя продолжительность лечебного курса составляет 1-2 недели, в некоторых случаях прием может быть продлен до 30 дней. Более точную продолжительность лечебного курса может определить врач.
Можно ли Лоратадин беременным
В инструкции по применению в разделе «Противопоказания» не сказано ничего о приеме Лоратадина во время беременности. Препарат запрещено давать только при грудном вскармливании.
Прием лекарства во время беременности допустим при условии, что возможная польза превышает возможные побочные реакции и последствия. По возможности, стоит отказаться от приема любых лекарств в 1й триместр беременности, когда плод еще недостаточно окрепший.
При беременности могут появиться следующие побочные реакции: отсутствие аппетита, тошнота, головокружение, изменение сердцебиения.
Можно ли Лоратадин детям
Препарат разрешено давать ребенку с 2хлетнего возраста в любой форме. До 6 лет удобнее всего принимать лекарство в виде сиропа, но если ребенок в возрасте 4-5 лет не имеет трудностей с проглатыванием таблеток, то можно давать Лоратадин в твердой форме.
Противопоказания и побочные действия
От приема Лоратадина стоит отказаться в следующих случаях:
индивидуальная непереносимость составных компонентов;
период грудного кормления;
1й триместр беременности;
возраст до 2х лет.
Если ребенок весит меньше 30 кг, то лучше всего давать ему препарат в форме сиропа.
С осторожностью нужно принимать людям с серьезными заболеваниями печени и больным с сахарным диабетом.
Если не следовать инструкции, пренебрегать противопоказаниями и допустимыми дозами, то могут возникнуть следующие побочные реакции:
боль в голове;
слабость, вялость, сонливость;
головокружение;
тахикардия;
чувство сухости во рту;
алопция;
повышенный аппетит;
изменения в работе почек.
У детей от 2х до 12 лет могут проявляться побочные реакции в виде раздраженности, сонливости и головной боли.
Возможны случаи передозировки, которая проявляется выше описанными побочными эффектами. В таком случае нужно промыть желудок, выпить энтеросорбент и позаботиться о симптоматическом лечении.
Условия хранения и срок годности
Препарат против аллергии продается без врачебного рецепта. Нужно хранить при комнатной температуре в недоступном месте для детей.
Срок годности — 24 месяца.
Особые указания
В некоторых случаях после приема лекарства может проявиться дозозависимый седативный эффект.
Лоратадин не оказывает никакого воздействия на способность управлять различными механизмами, в том числе транспортным средством. Но пациент должен иметь ввиду, что может проявиться побочная реакция в виде сонливости.
Если нужно провести кожную пробу на аллергены, то от применения лекарства стоит отказаться не меньше, чем за неделю до назначенной даты проведения теста.
Опубликовано: 1 Октября 2020
Автор
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Механизмы эффективности антигистаминных препаратов первого поколения при ОРВИ
Использование антигистаминных препаратов при «простуде» (острых респираторных вирусных инфекциях — ОРВИ) базируется на данных об их эффективности как в естественных, так и экспериментальных условиях. В ряде публикаций показано, что антигистаминные препараты I поколения способны уменьшать ринорею, отек слизистой носа и чихание при ОРВИ, а также общую тяжесть заболевания. Эти свойства обнаружены у таких антигистаминных препаратов I поколения, как бромфенирамин, хлорфенирамин и хлоропирамин (Супрастин). Так, эффективность Супрастина при ОРВИ изучена в клинике ЛОР-болезней ММА имени И.М. Сеченова проф. С.В. Морозовой. В исследовании приняли участие 20 больных с острым неосложненным ринитом в возрасте 20-55 лет. Эффективность терапии оценивали по выраженности чихания и ринореи, а также инфильтрации и гиперемии слизистой носа (по данным риноскопии). Монотерапия Супрастином способствовала сокращению продолжительности заболевания до 2-3 дней. Тяжесть симптомов также уменьшалась, больные обходились без применения сосудосуживающих капель. У ряда больных отмечалась сонливость. Осложнений ринита не возникло ни в одном случае.
Несмотря на известную эффективность антигистаминных препаратов I поколения при ОРВИ, механизмы их действия оставались малоизученными.
Отдельные симптомы ОРВИ вызываются множественными, иногда специфичными для различных симптомов, механизмами воспаления. Чихание обычно объясняли выбросом гистамина из назальных тучных клеток и базофилов, который происходит при активации этих клеток во время ОРВИ. В качестве доказательства приводили факт, что интраназальное введение здоровым людям гистамина (но не других медиаторов) вызывает чихание. Известно также, что лечение антигистаминными препаратами I поколения высокоэффективно уменьшает чихание при ОРВИ и в обычных, и в экспериментальных условиях. Тем не менее, в отличие от аллергического ринита, при ОРВИ уровень гистамина в назальном секрете не повышен, хотя чувствительность слизистой оболочки носа к гистамину при ОРВИ возрастает.
Антигистаминные препараты как I, так и II поколения являются конкурентными антагонистами гистамина на уровне h2-рецепторов. Кроме этого, в отличие от препаратов II поколения, антигистаминные препараты I поколения проявляют конкурентный антагонизм в отношении ацетилхолина на уровне нейрональных и нейромышечных мускариновых рецепторов, а также проникают через гематоэнцефалический барьер. В ограниченных исследованиях было показано, что антигистаминные препараты II поколения не способны уменьшать чихание при ОРВИ.
Эти данные поставили перед исследователями вопрос о том, благодаря каким механизмам антигистаминные препараты I поколения (Супрастин и др.) способны уменьшать ринорею, отек слизистой носа и чихание при ОРВИ, и почему этот эффект не свойствен препаратам II поколения. Исследования ОРВИ в естественных условиях связаны с определенными техническими трудностями. Так, сложно набрать пациентов с начальными стадиями заболевания, когда можно наиболее точно оценить эффективность лечения. Поэтому следовало бы подтвердить результаты исследований антигистаминных препаратов при ОРВИ, проведенных в естественных условиях, с помощью экспериментальной риновирусной инфекции, позволяющей точно оценить чихание. Такое исследование было проведено P.S. Muether и J.M. Gwaltney, которые изучали эффекты лоратадина — антигистаминного препарата II поколения при экспериментальной риновирусной инфекции.
Материалы и методы
В исследование было включено 66 взрослых добровольцев, у которых титры антител к риновирусу 16 типа не превышали 2 единиц, и не переносивших ОРВИ или другое заболевание с лихорадкой за последнюю неделю. Кроме того, исключались пациенты с любыми серьезными сопутствующими заболеваниями, бронхиальной астмой, аллергическим ринитом; принимавшие в последнее время (в соответствии с особенностями их фармакокинетики) антигистаминные препараты, средства от простуды и другие препараты, которые могут оказать влияние на результаты исследования.
Риновирусную инфекцию вызывали путем двукратного (с перерывом в 20 мин) интраназального введения стандартизированной культуры риновируса 16 типа. Смывы из полости носа для последующей идентификации вируса получали за 8 дней и непосредственно перед инфицированием (для исключения случайного инфицирования «диким» штаммом риновируса), а также каждое утро перед приемом препарата. Нейтрализующие типоспецифические антитела определяли в анализах крови за 7 дней до инокуляции и через 2-3 недели после нее.
Симптомы болезни (чихание, выделения из носа, заложенность носа, боль в горле, кашель, головная боль, слабость, озноб) за предшествующие сутки пациенты оценивали по 5-балльной шкале: 0 — отсутствие симптома, 1 — слабый, 2 — умеренный, 3 — выраженный, 4 — очень выраженный. Общая тяжесть симптомов вычислялась, как сумма оценок всех симптомов. Оценка тяжести болезни также включала ежедневные измерения назальной секреции. Каждый пациент записывал в дневник частоту чихания и кашля. Наличие и тяжесть побочных действий оценивали ежедневно.
Пациентов двойным слепым методом рандомизировали в группы лоратадина или плацебо. Лоратадин или плацебо назначали с 1-го по 13-й день исследования, инокуляцию вируса производили на 8-й день.
Результаты
Из 66 включенных в исследование пациентов 34 получали лоратадин, а 32 — плацебо. Четыре человека из группы лоратадина и один из группы плацебо заразились «диким» штаммом риновируса в начале исследования, поэтому их данные не оценивались. Один человек из группы плацебо прекратил его прием из-за появления мигрени на 10 день. Таким образом, оценивались данные 60 человек.
После инокуляции вирус определялся в назальном секрете у 28 (93%) человек из группы лоратадина и у 24 (80%) в группе плацебо; прирост типоспецифических антител отмечен у 40% и 37%, соответственно. Общая частота инфицирования составила 97% и 80% (различия недостоверны).
Средние титры вирусов не отличались между группами. Согласно критерию Джексона, заболевание развилось у 23 (79%) из 29 инфицированных в группе лоратадина и у 14 (58%) из 24 инфицированных в группе плацебо (различия недостоверны).
Выраженность чихания не отличалась между группами в первые 3 дня и была несколько меньше в группе плацебо в 4-й день. Выраженность заложенности носа, боли в горле, кашля и общая тяжесть симптомов также не отличались между группами. Головная боль и недомогание были меньше при приеме лоратадина в заключительные дни исследования. Ринорея была меньше в группе плацебо на 2-3 день, но больше — на 4-5 день. При объективном измерении объема назальной секреции наблюдалась тенденция к большему ее объему в группе лоратадина (различия недостоверны).
Побочные эффекты отмечены в группе плацебо: 2 случая рвоты и 1 случай мигрени.
Обсуждение
Таким образом, не было обнаружено различий между группами лоратадина и плацебо по частоте инфицирования риновирусом и развития болезни, а также по выраженности симптомов.
Результаты показали также отсутствие терапевтического эффекта лоратадина в отношении чихания. Это подтверждает публикации, в которых показано, что антигистаминные препараты II поколения не способны уменьшать чихание при ОРВИ. Почему же антигистаминные препараты I поколения эффективны в отношении чихания, а препараты II поколения — нет?
Рис. 1. Механизмы рефлекса чихания.
N — никотиновые синапсы, М — мускариновые синапсы, ? — медиаторы не установлены.
Антигистаминные препараты I поколения блокируют не только Н1-рецепторы, но и мускариновые рецепторы, а также проникают через гематоэнцефалический барьер. Последние два свойства не присущи антигистаминным препаратам II поколения.
Информация о неврологических механизмах рефлекса чихания получена в основном из опытов на животных. Дуга рефлекса включает периферические нервы и продолговатый мозг, в ней участвуют гистаминовые Н1-рецепторы, мускариновые и никотиновые рецепторы. При ОРВИ рефлекс запускается инфекционным поражением клеток слизистой оболочки. Вовлечения тучных клеток и базофилов с последующим выбросом гистамина при ОРВИ не отмечается, но происходит стимуляция свободных нервных окончаний этмоидальной ветви тройничного нерва воспалительными медиаторами, такими как брадикинин. Затем нервный импульс по афферентным волокнам проходит в чувствительное ядро тройничного нерва и прилегающий центр чихания. Через синапс импульс достигает верхнего слюнного ядра лицевого нерва и, пройдя еще один синапс, по преганглионарным веточкам поступает в клиновидно-небный ганглий. Затем по постганглионарным волокнам возбуждение передается мускариновыми синапсами на слизистые железы и кровеносные сосуды. В результате секреция и экссудация стимулируют окончания тройничного нерва и импульс вновь направляется в центр чихания в продолговатом мозге. При достаточной силе сигнала возбуждение передается респираторным нейронам ретикулярной формации, а от них по волокнам блуждающего, диафрагмального и межреберных нервов через никотиновые синапсы — дыхательным мышцам, участвующим в акте чихания.
Гистамин потенциально может вовлекаться в процесс чихания в нескольких участках рефлекторной дуги, которые, следовательно, могут быть точками приложения для антигистаминных препаратов. Первый из них — слизистая оболочка носа, где Н1-рецепторы присутствуют на свободных нервных окончаниях тройничного нерва. Против того, что эффект антигистаминных препаратов при ОРВИ реализуется на уровне слизистой оболочки, говорят нормальные уровни гистамина в назальном секрете при ОРВИ, а также отсутствие эффекта от антигистаминных препаратов II поколения, которые достигают слизистой оболочки и блокируют в ней Н1-рецепторы. Но поскольку чувствительность слизистой оболочки носа к гистамину при ОРВИ возрастает, полностью исключить эту точку приложения антигистаминных препаратов при ОРВИ нельзя.
Следующая точка приложения для антигистаминных препаратов I поколения — продолговатый мозг, где происходит ряд синаптических переключений рефлекса чихания. В этих зонах обнаружены Н1- и мускариновые рецепторы. Эти никотиновые рецепторы могут быть мишенями для антигистаминных препаратов I поколения, проникающих через гематоэнцефалический барьер. Следует учитывать, что медиаторы синапсов продолговатого мозга, вовлеченных в рефлекс чихания, пока не идентифицированы. Неэффективность антигистаминных препаратов II поколения при ОРВИ подтверждает возможную важную роль названных нервных центров.
Парасимпатическая стимуляция секреции желез и вазодилатации опосредована исключительно мускариновыми рецепторами. На этом уровне вполне вероятно приложение антихолинергической активности, присущей антигистаминным препаратам I поколения. Действительно, они уменьшают объем назальной секреции при ОРВИ. Второй афферентный импульс в продолговатый мозг также обусловлен стимуляцией окончаний тройничного нерва. Экссудация из сосудов вызывает запуск кининовой системы. Образовавшиеся кинины стимулируют нервные окончания как сами по себе, так и приводя к выбросу гистамина из тучных клеток, что являет собой новую мишень для антигистаминных препаратов. Когда возбуждение достигает продолговатого мозга, оно может быть подавлено антигистаминными препаратами I поколения (как описано выше). Далее передача импульса зависит от никотиновых рецепторов и не чувствительна к антигистаминным препаратам.
Можно заключить, что терапевтический эффект антигистаминных препаратов I поколения при чихании в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1- и мускариновых рецепторов в продолговатом мозге. Н1-рецепторы присутствуют в большом количестве и в гипоталамусе, где гистамин, как нейротрансмиттер, участвует в поддержании бодрствования и в ряде других функций. С этим фактом может быть связана сонливость, вызываемая антигистаминными препаратами I поколения.
Антигистаминные препараты I поколения, как и скополамин (антихолинергический препарат, проникающий через гематоэнцефалический барьер), способны уменьшать тошноту при болезнях движения (укачивании). Это еще раз наталкивает на мысль о важной роли мускариновых рецепторов в центральной нервной системе.
Заключение
Лечение ОРВИ антигистаминными препаратами I поколения (Супрастин и др.), в отличие от препаратов II поколения, высокоэффективно уменьшает такие симптомы, как ринорея, отек слизистой носа и чихание. Хотя информации о тонких нейротрансмиттерных механизмах этого явления пока и недостаточно, можно считать, что это происходит благодаря активности антигистаминных препаратов I поколения в отношении Н1-гистаминовых и мускариновых рецепторов, а также их способности проникать через гематоэнцефалический барьер.
Подготовил к.м.н. А.Н. Николаев по материалам:
P.S. Muether, J.M. Gwaltney. Variant effect of first- and second-generation antihistamines as clues to their mechanism of action on the sneeze reflex in the common cold. // Clinical Infectious Diseases, 2001; 33: 1483-8.
- Wise, «Review of the History of Medicine» (Л., 1967).
- ОФС.1.2.1.2.0003.15 Тонкослойная хроматография // Государственная фармакопея, XIII изд.
- Скориченко, «Доисторическая M.» (СПб., 1996); его же, «Гигиена в доисторические времена» (СПб., 1996).
- https://aptstore.ru/articles/loratadin-kak-pravilno-prinimat/.
- https://www.rmj.ru/articles/allergologiya/Mehanizmy_effektivnosti_antigistaminnyh_preparatov_pervogo_pokoleniya_pri_ORVI/.
- Guardia, «La Médecine à travers les âges».
- Puccinotti, «Storia della medicina» (Ливорно, 1954—1959).
- Wise, «Review of the History of Medicine» (Л., 1967).
- ОФС.1.2.1.2.0003.15 Тонкослойная хроматография // Государственная фармакопея, XIII изд.