Действующее вещество
— кетопрофен лизина (ketoprofen)
Состав и форма выпуска препарата
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь от белого до светло-желтого цвета, с характерным запахом мяты.
| 1 пак. (2 г) | |
| кетопрофен лизина (кетопрофена лизиновая соль) | 80 мг, |
| что соответствует содержанию кетопрофена | 50 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол — 1700 мг, повидон — 132 мг, кремния диоксид коллоидный — 3 мг, натрия хлорид — 20 мг, натрия сахаринат — 15 мг, аммония глицирризинат — 20 мг, ароматизатор мятный — 30 мг.
2 г — пакетики двухобъемные трехслойные (12) — пачки картонные.
2 г — пакетики двухобъемные трехслойные (20) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Кетопрофен блокирует действие фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в т.ч. в ЦНС, вероятнее всего, в гипоталамусе).
Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
При приеме внутрь кетопрофен быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 90%. При дозе 100 мг в лекарственной форме с обычным высвобождением Cmах в плазме крови составляет 10.4 мкг/мл и достигается через 1 ч 22 мин.
При в/в ведении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет 26.4±5.4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90%.
При однократном в/м введении в дозе 100 мг кетопрофен обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инъекции, а Cmax (1.3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность повышается линейно с увеличением дозы.
Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0. 08 л/кг/ч.
Связывание кетопрофена с белками плазмы крови составляет 99%, в основном с альбуминовой фракцией. Vd составляет 0.1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и после приема внутрь достигает там концентрации, равной 30% концентрации в плазме крови. При в/в введении 100 мг через 3 ч его концентрация достигает 1.5 мкг/мл, что составляет 50% от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0.8 мкг/мл, а в плазме крови — 0.3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из нее. Css кетопрофена в плазме крови определяются даже через 24 ч после его приема. После однократного в/м введения 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и в сыворотке крови, через 15 мин.
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму под действием микросомальных ферментов печени. T1/2 составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена.
Показания
Симптоматическая терапия болевого синдрома, в т.ч. при воспалительных процессах различного происхождения: ревматоидный артрит; серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. остеоартроз; слабый, умеренный и выраженный болевой синдром при головной боли, мигрени, тендите, бурсите, миалгии, невралгии, радикулите; посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением и повышением температуры; болевой синдром при онкологических заболеваниях; альгодисменорея.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кетопрофену, а также салицилатам или другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенный колит, болезнь Крона; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек; декомпенсированная сердечная недостаточность; послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение); хроническая диспепсия; III триместр беременности; период грудного вскармливания; детский возраст до 15 лет; для ректального применения — воспалительные заболевания прямой кишки и/или кровотечения из прямой кишки.
С осторожностью
Язвенная болезнь в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori; бронхиальная астма в анамнезе; клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий; дислипидемия; умеренная печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени; хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); хроническая сердечная недостаточность (II-IV ФК по классификации NYHA); артериальная гипертензия; заболевания крови; дегидратация; сахарный диабет; курение; пожилой возраст; длительное применение НПВС, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетина, пароксетина, циталопрама, сертралина).
Дозировка
Применяют внутрь, ректально, парентерально.
При приеме внутрь дозу и частоту применения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и используемой лекарственной формы.
Ректально — по 100 мг 1-2 раза/сут.
В/в или в/м разовая доза — 100-200 мг. Частота введения зависит от показаний и клинических симптомов.
Парентеральное введение кетопрофена можно сочетать с применением других лекарственных форм кетопрофена (таблетки, капсулы, ректальные суппозитории). Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: редко — геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения; частота неизвестна — агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Со стороны нервной системы: часто — бессонница, депрессия, астения; нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — парестезия, спутанность или потеря сознания, периферическая полиневропатия; частота неизвестна — судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.
Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха; частота неизвестна — неврит зрительного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия; частота неизвестна — сердечная недостаточность, повышение АД, вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы: редко — обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отек гортани; частота неизвестна — бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, НПВП-гастропатия; нечасто — запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко — пептическая язва, стоматит; очень редко — обострение язвенного колита или болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов ЖКТ; частота неизвестна — желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, повышение активности печеночных ферментов в крови, повышение концентрации билирубина в крови.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — цистит, уретрит, гематурия; очень редко — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна — фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура.
Прочие: нечасто — периферические отеки, усталость; редко — кровохарканье, менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.
Местные реакции: при ректальном применении — ощущение жжения, жидкий стул, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендовано совместное применение кетопрофена с другими НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и салицилаты в высоких дозах) вследствие повышения риска желудочно-кишечных кровотечений и изъязвления слизистой оболочки ЖКТ.
Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений. Если применение такой комбинации неизбежно, следует тщательно контролировать состояние пациента.
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови вплоть до токсических значений. Следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови и своевременно корректировать дозу препаратов лития во время и после применения НПВП.
Кетопрофен повышает гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 15 мг/нед.). Интервал времени между прекращением или началом терапии кетопрофеном и приемом метотрексата должен составлять не менее 12 ч.
На фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, особенно при развитии дегидратации, имеют более высокий риск развития почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом применения кетопрофена у таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.
Совместное применение кетопрофена с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации, у пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению нарушения функции почек, в т.ч к развитию острой почечной недостаточности.
В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в дозе, не превышающей 15 мг/нед., следует еженедельно контролировать анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо признаков нарушения функции почек следует выполнять исследование чаще.
Кетопрофен может ослаблять гипотензивное действие антигипертензивных лекарственных средств (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, диуретиков).
Одновременное применение кетопрофена с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение с тромболитиками повышает риск развития кровотечения.
Одновременное применение кетопрофена с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, АРА II, НПВС, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с циклоспорином, такролимусом возможен риск развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.
Одновременное применение нескольких антиагрегантных препаратов (тирофибан, эптифибатид, абциксимаб, илопрост) повышает риск развития кровотечения.
Кетопрофен повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.
Совместное применение кетопрофена с ГКС, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ.
Кетопрофен может усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоина).
Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.
НПВС могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВС следует начинать не ранее чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Кетопрофен фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.
Особые указания
При длительном применениии НПВС необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени, особенно у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь. Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при применениии кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.
При возникновении нарушений со стороны органа зрения лечение следует незамедлительно прекратить.
Как и другие НПВС, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применениия препарата пациенту необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), в случае проведения длительной терапии и применениия кетопрофена в высоких дозах пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при применениии кетопрофена у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после хирургического вмешательства).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения могут возникать сонливость, головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения. При применении кетопрофена пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказано применение в III триместре беременности. Применение в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит имеющийся риск для плода. В таком случае кетопрофен следует применять в минимальной эффективной дозу максимально коротким курсом.
Противопоказано применение в период грудного вскармливания.
Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) применение не рекомендуется.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), подтвержденной гиперкалемии, прогрессирующих заболеваниях почек.
С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение при выраженной печеночной недостаточности.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, гипербилирубинемии, алкогольном циррозе печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Описание препарата ОКИ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
ОКИ (OKI)
Действующее вещество:КетопрофенКетопрофен
Лекарственная форма:  гранулы для приготовления раствора для приема внутрь Состав:
Один пакетик (2 г) содержит:
Действующее вещество: кетопрофен лизина (кетопрофена лизиповая соль) 80 мг (эквивалентно кетопрофеиу 50 мг).
Вспомогательные вещества: маннитол 1700 мг, повидон 132 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, натрия хлорид 20 мг, натрия сахаринат 15 мг, аммония глицирризинат 20 мг, ароматизатор мятный 30 мг.
Описание:Гранулы от белого до светло-желтого цвета с характерным запахом мяты. Фармакотерапевтическая группа:Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) АТХ:  
M.02.A.A.10 Кетопрофен
Фармакодинамика:
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя циклооксигеназу I и II типа, угнетает синтез простагландинов. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.
Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений. Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимой молекулой с нейтральным pH и почти не раздражает желудочно-кишечный тракт.
Фармакокинетика:
Всасывание. Назначаемый внутрь, кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта, его биодоступность составляет около 80 %. Максимальная концентрация в плазме при приеме внутрь отмечается через 0,5-2 часа, ее величина прямо зависит от принятой дозы.
Равновесная концентрация кетопрофена достигается через 24 часа после начала его регулярного приема.
Распределение. До 99 % абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.
Объем распределения — 0,1 -0,2 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах.
Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, они более стабильны (сохраняются до 30 часов).
Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуропидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.
Выведение. Метаболиты выводятся почками. Препарат не кумулируется.
Показания:
Взрослым
Симптоматическое лечение воспалительных процессов различного происхождения, сопровождающихся болевым синдромом, в том числе:
-тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
-головная боль;
-зубная боль;
-болезненные менструации (альгодисменорея);
-посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
-болевой синдром при онкологических заболеваниях;
— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
-ревматоидный артрит, серонегативные артриты, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагра, псевдоподагра, остеоартроз, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера).
Детям (старше 6 лет)
Кратковременное симптоматическое лечение воспалительных процессов, сопровождающихся болевым синдромом в сочетании с жаром или без него при заболеваниях опорно — двигательного аппарата, отите.
Купирование послеоперационных болей.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе).
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки (стадия обострения), активное желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) (стадия обострения), гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, детский возраст (до 6 лет), беременность (III триместр), период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени (в анамнезе), печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, беременность (I, II триместр).
Беременность и лактация:
В третьем триместре беременности применение кетопрофена противопоказано.
В первом и во втором триместрах беременности назначение препарата возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат не следует применять во время грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Взрослым
Содержимое 1 двойного пакетика (полная доза) растворить в половине стакана питьевой воды и принимать внутрь до 3-х раз в день во время еды. Для получения одной полной дозы (80 мг) открыть двойной пакетик по линии с надписью «полная доза».
Пожилым пациентам дозу устанавливает врач, желательно уменьшение дозировки в 2 раза.
Детям (от 6 до 14 лет)
Содержимое 1/2 двойного пакетика (половина дозы) растворить в половине стакана питьевой воды и принимать внутрь до 3-х раз в день во время еды.
Для получения половины дозы (40 мг) открыть двойной пакетик по линии с надписью «половина дозы».
Детям (от 14 до 18 лет)
Дозировки препарата соответствуют таковым у взрослых.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.
Побочные эффекты:
По данным Всемирной организации (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (1/10), часто (от 1/100 до ≤1/10), нечасто (от 1/1000 до ≤1/100), редко (от 1/10000 до ≤1/1000), очень редко (≤1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений невозможно определить на основании имеющихся данных).
В связи с применением кетопрофена отмечались следующие побочные действия.
Нарушения со стороны органов кроветворения и лимфатической системы
Редко: геморрагическая анемия.
Частота неизвестна: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, нарушение функции костного мозга, лейкоцитопения, лейкоцитоз, воспаление лимфатических сосудов, васкулит.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Нарушения со стороны центральной нервной системы и органов чувств
Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость.
Редко: парестезии, нечеткость зрения, шум в ушах.
Частота неизвестна: судороги, дисгевзия, изменения настроения, раздражительность, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Частота неизвестна: сердечная недостаточность, тахикардия, учащенное сердцебиение, гипертензия, гипотензия, вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы
Редко: бронхиальная астма.
Частота неизвестна: бронхоспазм (особенно, у пациентов с подтвержденной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП), ринит, одышка, отек и спазм гортани.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота.
Нечасто: запоры, диарея, вздутие живота, гастрит.
Редко: стоматит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз и повышение уровня билирубина в сыворотке крови, вызванные нарушениями функции печени.
Частота неизвестна: обострение язвенного колита и болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорации, изжога.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки
Нечасто: сыпь, зуд.
Частота неизвестна: реакции фотосенсибилизации, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, буллезные реакции со стороны кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эритема и экзантема, макулопапулезная сыпь, дерматит.
Со стороны мочевыделительной системы
Частота неизвестна: острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит и нефритический синдром, аномальные значения показателей функции почек.
Прочие
Нечасто: отеки, усталость.
Неизвестно: аллергические и анафилактоидные реакции, отек ротовой полости, периорбитальный отек.
В случае возникновения какого-либо побочного действия следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Передозировка:
Были зарегистрированы случаи передозировки дозами до 2,5 г кетопрофена. В большинстве случаев симптомы ограничивались вялостью, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастральной области.
Меры по оказанию помощи при передозировке
Специфический антидот неизвестен. В качестве симптоматических мер при обеспечении жизненно важных функций (стабилизация кровообращения, выравнивание ацидоза или же искусственное дыхание) показаны меры для снижения резорбции и ускоряющие элиминацию (медицинский уголь, форсированный диурез).
Взаимодействие:
Сочетания, которые необходимо избегать:
— Кортикостероиды: повышается риск изъязвления и желудочно-кишечного кровотечения.
— Антикоагулянты (парентеральный гепарин, варфарин): повышается риск кровотечения, вызванного ингибированием функции тромбоцитов и повреждением слизистой желудка и кишечника. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин.
— Антиагреганты (клопидогрел, тиклопидин) и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения, вызванного ингибированием агрегации тромбоцитов и повреждением слизистой желудка и кишечника. Пациенты должны находиться под наблюдением, если совместного применения нельзя избежать.
— Другие НПВП, включая высокие дозы салицилатов (> 3 г/день): сопутствующий прием нескольких НПВП может повышать риск изъязвления и желудочно-кишечного кровотечения, что обусловлено синергическим эффектом.
— Литий: НПВП повышают уровень лития в плазме (снижается экскреция лития в почках), который может достичь токсичного уровня. Данный параметр необходимо контролировать в начале лечения, при регуляции дозы и после прекращения лечения кетопрофеном.
— Метотрексат в высоких дозах (более 15 мг в неделю): повышается гематотоксичность метотрексата, так как снижается его выведение почками, которое возникает при приеме противовоспалительных препаратов. При совместном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг в неделю) необходимо проводить общий анализ крови один раз в неделю на протяжении первых нескольких недель лечения. Обязательно проведение более частого мониторирования клинического состояния при наличии даже незначительного ухудшения функции почек, а также у пожилых пациентов.
— Гидантоин и сульфамиды: токсичные эффекты данных веществ могут усиливаться.
Сочетания, которые требуют мер предосторожности:
— Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: НПВП могут снижать эффективность диуретиков и антигипертензивных препаратов. У пациентов с нарушением функции почек (например, пациенты с обезвоживанием или пожилые пациенты) сопутствующий прием ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II с препаратами, ингибирующими систему циклооксигеназы, может вызвать дополнительные нарушения функции почек, в том числе острую почечную недостаточность, обычно обратимую.
Пациенты должны быть достаточно гидратированы, и после начала сопутствующей терапии необходимо проводить мониторинг функции почек.
— Пентоксифиллин: повышается риск кровотечений. Обязательно проведение более частого мониторирования клинического состояния и контроля времени свертывания крови.
— Зидовудин: повышается риск токсичности в отношении эритроцитов посредством влияния на ретикулоциты с возникновением тяжелой анемии через неделю после начала лечения НПВП. Необходимо проводить общий анализ крови и контролировать количество ретикулоцитов один или два раза в неделю после начала лечения НПВП.
— Сульфонилмочевина: НПВП могут усиливать гипогликемический эффект сульфонилмочевины, уменьшая ее связь с белками плазмы.
Сочетания, которые необходимо принимать во внимание:
— Бета-блокаторы: НПВП могут снижать гипотензивный эффект бета-блокаторов из-за ингибирования синтеза простагландинов.
— Циклоспорин и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность из-за эффектов, связанных с простагландинами почек. При совместном применении необходимо контролировать функцию почек.
— Тромболитики: повышается риск кровотечений.
— Пробенецид: концентрация кетопрофена в плазме может повышаться. Это повышение может быть обусловлено ингибирующим механизмом в месте почечной канальцевой секреции и глюкуроноконъюгации и требует корректировки дозы кетопрофена.
Особые указания:
В начале лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени (уровень траисаминаз).
Применение кетопрофена пациентами, страдающими бронхиальной астмой, может привести к приступу бронхиальной астмы.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактические действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Прием препарата может маскировать признаки инфекционных заболеваний.
Пожилым пациентам, пациентам с язвой в анамнезе, а также пациентам, принимающим низкие дозы аспирина или других препаратов, которые могут повышать риск желудочно-кишечных реакций, показано совместное применение протективных препаратов (мизопростол или ингибиторы протонной помпы).
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Применение препарата необходимо прекратить у женщин с проблемами фертильности или проходящих исследование фертильности.
Препарат не влияет на низкокалорийные и контролируемые диеты и может применяться у пациентов с сахарным диабетом.
Препарат не содержит глютена, поэтому препарат не противопоказан пациентам с целиакией.
Препарат не содержит аспартама, поэтому препарат может применяться у пациентов с фенилкетонурией.
Кардиоваскулярные и цереброваскулярные эффекты
Пациентам с гипертензией и/или с сердечной недостаточностью средней тяжести, сопровождающейся задержкой жидкости и отеками (в анамнезе), связанными е приемом НПВП, необходим тщательный мониторинг и консультация. Клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на то, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах в течение длительного времени) может быть связано с небольшим повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения выше указанного риска для кетопрофена лизиновой соли недостаточно. Пациентам с неконтролируемой гипертензией, сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферическими артериальными заболеваниями и/или цереброваскулярными заболеваниями следует применять кетопрофена лизиновую соль только после тщательного обследования. Такое же обследование должны проходить пациенты перед началом длительного лечения с факторами риска к кардиоваскулярным заболеваниям (например, гипертензия, гиперлипидемия. сахарный диабет, курение).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Препарат имеет ограниченное и умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами или механизмами по причине возможного появления головокружения и сонливости.
Если после применения препарата отмечается сонливость, головокружение или судороги, следует избегать управления автотранспортом и механизмами, а также других видов деятельности, требующих концентрации внимания.
Форма выпуска/дозировка:
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 80 мг/2 г.
Упаковка:
По 2 г препарата в двухобъемном пакетике (по 1,0 г — в каждом объеме) из трехслойного материала: полиэтилен низкой плотности (внутренняя часть), алюминий (промежуточная часть), бумага (наружная часть).
По 20 или 12 пакетиков вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать препарат после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:П N010598/02 Дата регистрации:08.06.2010 / 02.12.2015 Дата окончания действия:Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения:Домпе С.п.А.Домпе С.п.А. Италия Производитель:   Представительство:  Си Эс Си ЛТД ЗАОСи Эс Си ЛТД ЗАОИталия Дата обновления информации:  22.05.2017 Иллюстрированные инструкции Инструкции
- Pund A. U., Shandge R. S., Pote A. K. Current approaches on gastroretentive drug delivery systems. Journal of Drug Delivery and Therapeutics. 2020; 10(1): 139–146. DOI: 10.22270/jddt.v10i1.3803.
- Daremberg, «Histoire des sciences médicales» (П., 1966).
- Мустафин Р. И., Буховец А. В., Протасова А. А., Шайхрамова Р. Н., Ситенков А. Ю., Семина И. И. Сравнительное исследование поликомплексных систем для гастроретентивной доставки метформина. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2015; 1(10): 48–50.
- https://health.mail.ru/drug/oki_1/.
- https://www.lsgeotar.ru/oki-11856.html.
- Мирский, «Медицина России X—XX веков» (Москва, РОССПЭН, 2005, 632 с.).
- Moustafine R. I., Bukhovets A. V., Sitenkov A. Y., Kemenova V. A., Rombaut P., Van den Mooter G. Eudragit® E PO as a complementary material for designing oral drug delivery systems with controlled release properties: comparative evaluation of new interpolyelectrolyte complexes with countercharged Eudragit® L 100 copolymers. Molecular Pharmaceutics. 2013; 10(7): 2630–2641. DOI: 10.1021/mp4000635.
- З.С. Смирнова, Л.М. Борисова, М.П. Киселева и др. Противоопухолевая эффективность прототипа лекарственной формы соединения ЛХС-1208 для внутривенного введения // Российский биотерапевтический журнал. 2012. № 2. С. 49.
